Описание колларгол по гф. Растворы протаргола

| Protargolum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rp: Sol. Protargoli 2 % (5 %) - 10,0
D. S. По 5 капель 2 раза в день в каждую половину носа.

Фармакологическое действие

Антисептическим (обеззараживающим) препаратом. Применение раствора Протаргола обеспечивает противовоспалительное, антисептическое, вяжущее действие. При этом, в отличие от антибиотиков, при его использовании не отмечается развитие дисбактериоза.
После попадания на участки кожи и слизистые, поврежденные вследствие воспаления, лекарство образует защитную пленку, вследствие чего чувствительность слизистой и кожи снижается, а также отмечается активное заживление тканей. Также под действием лекарства сужаются сосуды. Механизм действия этого препарата обеспечивает приостановление развития воспалительных реакций.
Также на организм воздействуют ионы серебра, которые активно подавляют процесс размножения разных форм бактерий, вирусов, грибов. Препарат предотвращает процесс проникновения бактерий и микробов в слизистые оболочки, в кожу.

Способ применения

Взрослым и детям закапывают в глаза раствор Протаргола по 2-3 капли от 2-х до 4-х раз в день. В урологии. Раствор используется для промывания мочевого пузыря и мочеиспускательного канала. При заболеваниях ЛОР-органов. Взрослым и детям закапывают в нос по 3-5 капель 2 раза в день. Перед закапыванием необходимо провести промывание носа. Эффект от применения Протаргола начинает проявляться через 2-3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения определяет врач. В среднем, лечение продолжается 2 недели.

Показания

Конъюнктивит
- Фарингит
- Ринит (насморк)
- Профилактика блефарита у новорожденных
- Отит
- Аденоиды
- Уретрит, цистит

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость любого из компонентов, входящих в состав раствора.

Побочные действия

Со стороны кожи и слизистых при непереносимости компонентов препарата могут наблюдаться жжение, раздражение, зуд, аллергические реакции.

Форма выпуска

Порошок д/пригот. р-ра д/местн. прим. 200 мг: фл. 1 шт. с растворителем. Порошок для приготовления раствора для местного применения от желто-коричневого до коричневого цвета, легкий, аморфный, без запаха; слегка гигроскопичен; внешний вид меняется под воздействием света.
1 фл. серебра протеинат 200 мг.
Флаконы темного стекла объемом 10 мл с пробкой или пробкой-капельницей (1) в комплекте с растворителем (амп. 10 мл 1 шт.) и крышкой с пипеткой - пачки картонные (с ложементом или без него).
Флаконы темного стекла объемом 15 мл с пробкой или пробкой-капельницей (1) в комплекте с растворителем (амп. 10 мл 1 шт.) и крышкой с пипеткой - пачки картонные (с ложементом или без него).
Флаконы темного стекла объемом 25 мл с пробкой или пробкой-капельницей (1) в комплекте с растворителем (амп. 10 мл 1 шт.) и крышкой с пипеткой - пачки картонные (с ложементом или без него).
Таб. д/пригот. р-ра д/местн. прим. 200 мг: 1 шт. в компл. с растворителем и фл. с крышкой-пипеткой.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки для приготовления раствора для местного применения от темно-коричневого до черного цвета с синеватым оттенком с неравномерной окраской поверхности, круглые, плоские, с риской.
1 таб. серебра протеинат 200 мг
Вспомогательные вещества: повидон К17 - 20 мг.
Растворитель: вода для инъекций - 10 мл.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп. 10 мл 1 шт.) и флаконом с крышкой-пипеткой - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Протаргол. Protargolum

Колларгол. Collargolum

Коллоидные соединения серебра как лекарственные средства

Хранение.

По списку А, в хорошо укупоренных банках с притертой пробкой, в защищенном от света месте (на свету разлагается).

Применение

Как вяжущее и антисептическое средство в виде водных растворов до 2%; при концентрации выше 5% оказывает прижигающее действие. Применяется наружно для лечения глазных и кожных заболеваний (эрозии, язвы, трахома).

Форма выпуска - порошок (субстанция).

Вмедицинской практике используются белковые коллоидные соединения серебра, в которых оно находится в неионизированном состоянии - колларгол и протаргол. Они отличаются содержанием неионизированного серебра: в колларголе его не менее 70%, в протарголе около 8%.

Исходными продуктами для получения являются белки (казеин, яичный белок, желатин и др.) и серебра нитрат. Белки подвергают гидролитическому разложению при обработке водяным паром в присутствии кислот или щелочей. Из серебра нитрата получают свежеосажденный оксид

2AgOH → A g 2 O↓ + Н 2 О

Образующиеся при гидролизе белка лизальбиновая и протальбиновая кислоты восстанавливают серебро (I) до металлического, которое в коллоидном состоянии связывается с белком.

При получении каждого из коллоидных препаратов серебра берут рассчитанные количества лизальбината и протальбината натрия и серебра оксида, чтобы получить лекарственные средства с определенным содержанием серебра.

Полученные вещества очищают путем диализа от примесей ионом серебра, нитрат ионов, кислот и щелочей, выпаривают в вакууме при 30-40°С до образования сухого геля, измельчают.

Описание .

В зависимости от содержания серебра лекарственные вещества отличаются по внешнему виду.

Колларгол - зеленовато-черные или синевато-черные мелкие пластинки с металлическим блеском. Растворим в воде с образованием коллоидного раствора. Золь колларгола (1:2000) имеет желтовато- или красновато-бурый оттенок, прозрачен в проходящем и слегка опалесцирует в отраженном свете.

Протаргол - коричнево-желтый или коричневый легкий порошок без запаха, слегка вяжущего и слабогорького вкуса; легко растворим в воде, нерастворим в спирте, эфире, хлороформе, гигроскопичен.

Подлинность .

Доказывают наличие белка и серебра:

1. При нагревании лекарственных средств происходит обугливание и распространяется запах жженого рога.

2. Биуретовая реакция, основанная на свойстве соединений, содержащих пептидные (амидные) связи образовывать с ионами меди (II) в щелочной среде комплексное соединение фиолетового цвета

где R 1 и R 2 - радикалы кислот, которыми образован пептид (дипептид).

Для ее выполнения исследуемые вещества нагревают до кипения в присутствии кислоты хлористоводородной, при этом происходит гидролиз белка. Раствор фильтруют, к фильтрату добавляют натрия гидроксид и меди сульфат.

3. Для доказательства серебра его переводят в ионогенное состояние, т.к. оно прочно связано с белками и в водном растворе не ионизирует.

Для этого лекарственное вещество озоляют, остаток растворяют в кислоте азотной, фильтруют и в фильтрате катион серебра доказывают характерными реакциями; осаждением в виде труднорастворимого серебра хлорида, растворимого в растворе аммиака или реакцией окисления-восстановления («серебряного зеркала»)

3Ag + 4HNO 3 → 3AgNO 3 + 4NO + 2Н 2 О

4. Для отличия колларгола от протаргола ФС рекомендует использовать реакцию образования осадка серебролизальбиновой кислоты темно-бурого цвета, который появляется при добавлении к золю колларгола кислоты хлористоводородной; при добавлении щелочи осадок растворяется.

Испытание на чистоту.

1. Проводят испытание на отсутствие посторонних соединений серебра, для чего навеску лекарственного вещества обрабатывают спиртом и фильтруют. К фильтрату добавляют кислоту хлористоводородную - не должно наблюдаться помутнения.

2. Определяют прозрачность водных растворов в проходящем свете не должно наблюдаться нерастворившихся частиц.

3. Устанавливают потерю в массе при высушивании: для колларгола она должна быть не более 3%, протаргола-3,5%.

Количественное определение.

Тиоцианатный метод после предварительной минерализации смесью концентрированных кислот серной и азотной при кипячении в течение 5 мин (до получения бесцветного раствора). При этом белковая часть сгорает, серебро растворяется в кислоте азотной с образованием соли - серебра нитрата.

Химизм определения представлен следующими реакциями.

Представляет собой крупнокристаллический порошок, поэтому для ускорения процесса набухания и самопроизвольного растворения колларгол предварительно измельчают с несколькими каплями воды или глицерина.

Пример №5 Изготовление раствора колларгола

Collargolum (колларгол) – 70% Ag, 30% - натриевые соли лизальбиновой и протальбиновой аминокислот, полученные при щелочном гидролизе яичного белка.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.

1. Измельчение. Растворение.

В ступку отвешивают 0,6 г колларгола, измельчают с небольшим количеством воды очищенной (обычно в количестве » равном массе колларгола) и разбавляют остальной частью растворителя.

2. Фильтрование.

Раствор фильтруют через промытый рыхлый тампон ваты (возможно фильтрование через беззольную бумагу или стеклянные фильтры №1 или №2) в отпускной флакон светозащитного стекла.

3. Укупорка. Оформление.

Флакон укупоривают. Оформляют этикетку «Наружное», с указанием № аптеки , № рецепта, ФИО больного, способа применения, даты изготовления, цены препарата. Отдельно наклеивают рецептурный номер и предупредительные надписи «Беречь от детей», «Перед употреблением взбалтывать», «Сохранять в прохладном и защищённом от света месте».

1. Колларгол содержит около 70% серебра оксида и 30% белка (натриевые соли аминокислот лизальбиновой и протальбиновой, полученных при щелочном гидролизе яичного белка). В связи с малым содержанием белка в колларголе происходит его медленное набухание при изготовлении растворов, поэтому растворы колларгола готовят путем его измельчения с небольшим количеством воды очищенной и последующим разбавлением.

2. Растворы защищенных коллоидов изготавливают в массообъемной концентрации, так как, они представляют собой, главным образом, водные растворы, иногда с добавлением небольшого количества глицерина.

3. Наиболее целесообразно фильтровать растворы колларгола через стеклянные фильтры № 1 или № 2, возможно фильтрование через рыхлый тампон длинноволокнистой ваты или фильтр из беззольной бумаги, промытые водой очищенной. Зольную фильтровальную бумагу использовать нельзя, так как ионы железа, кальция и магния, содержащиеся в ней, могут образовать с белком нерастворимые соединения, вызвать коагуляцию колларгола и за счёт этого – потерю ЛВ на фильтре.

4. Раствор колларгола – гетерогенная система, поэтому необходима предупредительная надпись: «Перед употреблением взбалтывать», а также «Сохранять в прохладном, защищённом от света месте» (светочувствительный препарат).

Контроль на стадиях изготовления. ЛВ растворилось. Отдельные видимые частицы отсутствуют. Механических включений в растворе нет. Тара и укупорка выбраны правильно.

Контроль изготовленного препарата .

1. Анализ документации. № рецепта, ППК соответствуют. Компоненты прописи совместимы. Правильно сделаны расчеты и выписан ППК.

2. Оформление. Наклеена этикетка “НАРУЖНОЕ” с указанием № и адреса аптеки, № рецепта, ФИО больного, способа применения, даты изготовления, цены препарата. Отдельно наклеен рецептурный номер и предупредительные надписи «Беречь от детей».

3. Укупорка. Флакон светозащитного стекла соответствует прописанному объему; укупорка плотная: при переворачивании жидкость не подтекает под пробку.

4. Органолептический контроль. Раствор имеет специфически темный цвет, прозрачен в проходящем свете и слегка опалесцирует в отраженном свете. Препарат однороден, механических включений нет.

5.Физический контроль. Отклонения в объеме не превышают нормы допустимых отклонений ± 8% приказ № 000:

20 + 1,6 мл. Вывод:

Контроль при отпуске

Ф. И.О. пациента и номер рецепта на этикетке, рецепте и квитанции соответствуют. Имеется указание о способе приема и предупредительная надпись “Беречь от детей”.

Вывод: Изготовленный препарат может быть отпущен пациенту.

Пример №6 Изготовление раствора протаргола

Физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ

Protargolum (протаргол) – легкий порошок коричневого цвета¸ содержит 7-8% Ag, 92-93% - продукты гидролиза белка. Хранение. В хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.

Технология изготовления (с указанием названия стадий)

1. Растворение.

В подставку отмеривают 100 мл воды очищенной и осторожно насыпают на ее поверхность 2,0 протаргола, оставляют на 15-20 минут до полного растворения.

2. Фильтрование.

Раствор фильтруют через промытый рыхлый тампон из ваты (возможно фильтрование через беззольную бумагу или стеклянные фильтры №1 или №2) в отпускной флакон светозащитного стекла.

3. Укупорка. Оформление.

Флакон укупоривают. Оформляют этикетку «Наружное», с указанием № аптеки, № рецепта, ФИО больного, способа применения, даты изготовления, цены препарата. Отдельно наклеивают рецептурный номер и предупредительные надписи «Беречь от детей», «Перед употреблением взбалтывать», «Сохранять в прохладном и защищённом от света месте».

Теоретическая основа технологического процесса и обоснование его стадий

1. Протаргол содержит около 7-8%серебра оксида, остальное количество – продукты гидролиза белка. Раствор протаргола готовят, используя его способность (благодаря большому содержанию белка) набухать и затем самопроизвольно переходить в раствор. Перемешивание раствора нежелательно, так как образуется обильная пена, замедляющая процесс растворения.

2. Наиболее целесообразно фильтровать растворы колларгола через стеклянные фильтры № 1 или № 2, возможно фильтрование через рыхлый тампон длинноволокнистой ваты или фильтр из беззольной бумаги, промытые водой очищенной. Зольную фильтровальную бумагу использовать нельзя, так как ионы железа, кальция и магния, содержащиеся в ней, могут образовать с белком нерастворимые соединения, вызвать коагуляцию колларгола и за счёт этого – потерю ЛВ на фильтре.

3. Раствор протаргола – гетерогенная система, поэтому необходима предупредительная надпись: «Перед употреблением взбалтывать», а также «Сохранять в прохладном, защищённом от света месте»

Контроль на стадиях изготовления, контроль изготовленного препарата и контроль при отпуске (см. пример №5)

Физический контроль.

Отклонения в объеме не превышают нормы допустимых отклонений ± 3% приказ № 000:

100 + 3 мл.

Вывод: препарат изготовлен удовлетворительно.

Пример №7 Изготовление раствора ихтиола

Ихтиол – это сиропообразная жидкость своеобразного, резкого запаха и вкуса, которая растворима в воде, глицерине и частично в этаноле. Содержит 10,5% органически связанной серы.

Изготовление растворов защищённых коллоидов и полуколлоидов

Используемые в фармацевтической практике защищенные коллоиды и полуколлоиды характеризуются различным агрегатным состоянием и различной легкостью растворения. Их растворимость как и некоторых высокомолекулярных веществ является неограниченной. Сухие препараты характеризуются способностью неограниченного набухания и при достаточном количестве растворителя и при правильно выбранной технологии самопроизвольно превращаются в растворы. Жидкие препараты, обычно являющиеся концентрированными растворами, легко смешиваются с подходящим растворителем при перемешивании.

Протаргол – представляет собой коллоидное вещество окиси серебра, защищённый продуктами гидролиза белка. Содержание серебра в препарате - 8%, остальное количество 90% защитное высокомолекулярное соединение (альбуминаты). Например:

14. 1. Rpecipe: Solutionis Protargoli 1% 100 ml

Signa: Для промывания мочевого пузыря.

Выписанная пропись представляет собой жидкую лекарственную форму - водный коллоидный раствор защищённого белком препарата серебра – протаргола, для наружного применения.

Объём выписанного раствора 100 мл. Раствор готовят в массообъёмной концентрации. При изготовлении раствора КУО протаргола не учитывают, так как:

А С % протаргола в рецепте 1%

Протаргол представляет собой коричневато-жёлтый или коричневый лёгкий аморфный порошок без запаха, слабогорького и слегка вяжущего вкуса.

Все растворы протаргола в воде готовят используя его способность неограниченно набухать и самопроизвольно переходить в раствор, как это имеет место при получении растворов высокомолекулярных веществ. Пептизация (растворение) протаргола происходит следующим образом: 1,0 г протаргола насыпают тонким слоем на поверхность воды очищенной (100 мл) в широкогорлой подставке и оставляют в покое. При этом происходит постепенное набухание частичек протаргола на границе раздела с водой и растворение. Раствор благодаря значительной плотности опускается на дно, давая воде доступ к препарату. При обычном взбалтывании препарата с водой образуется пена и препарат всплывает в виде комочков. Это явление называется импликацией (от лат. implicare - окутывать). На разрезе эти комочки представляют собой плотно сжатый порошок протаргола, покрытый слоем студнеобразного протаргола, поглотившего некоторое количество воды. Раствор препарата фильтруют через беззольный фильтр (т. к. обычный бумажный фильтр содержит зольные элементы Fe +3 , Ca +2 , Mg +2 , которые вызовут коагуляцию протаргола, который является анионным коллоидом). Кроме этого раствор протаргола можно фильтровать через стеклянные фильтры №1 и №2 или процеживают через рыхлый тампон ваты. Раствор протаргола отпускают во флаконе оранжевого стекла. Под действием света окись серебра разрушается, окисляя защитный коллоид и превращается в металлическое серебро. По указанной причине на свету растворы протаргола быстро темнеют. Флакон оранжевого стекла укупоривают плотно пластмассовой пробкой с навинчивающейся крышкой. Оформляют этикеткой «Внутреннее» с предупредительными надписями «Хранить в прохладном, защищённом от света месте», «Перед употреблением взбалтывать», «Беречь от детей», наклеивают номер рецепта.

При растворении в воде протаргол образует щелочные отрицательно зараженные золи, обладающие значительной устойчивостью и небольшое количество частиц имеющих микроскопические размеры и являющиеся продуктами частичной коагуляции коллоида. В процессе "старения" количество суспендируемых частиц увеличивается, а фармакологическая активность раствора падает, поэтому растворы протаргола не следует готовить в запас.

Колларгол Колларгол

Protargolum.

Содержит 8% коллоидного серебра.

Описание. Коричнево-желтый лёгкий порошок без запаха. Слабо горького и слегка вяжущего вкуса. Легко растворим в воде. Практически нерастворим в 95% спирте, эфире и хлороформе.

Подлинность .

1.1. При нагревании препарата происходит обугливание и появляется запах жженого рога.

1.2. Полученный после полного озоления серовато-белый остаток растворяют в разведенной азотной кислоте и фильтруют. К фильтрату прибавляют разведенную хлористоводородную кислоту, при этом образуется белый творожистый осадок, растворимый в избытке раствора аммиака.

AgNO 3 + HCI=AgCI↓ +HNO 3

1.3. Препарат растворяют в воде, прибавляют разведенную хлористоводородную кислоту и нагревают до кипения. Выделившийся осадок отфильтровывают. К прозрачному раствору прибавляют раствор NaOH и раствор меди сульфата, перемешивают; появляется фиолетовое окрашивание (реакция на белок).

Количественное определение. Метод Фольгарда.

Из протаргола в аптечной практике готовят растворы 1%; 2%.

К навеске жидкой лекарственной формы прибавляют смесь, состоящую из равных количеств разведенной азотной кислоты и железоаммониевых квасцов до обесцвечивания бурой окраски и титруют стандартным раствором NH 4 SCN до появления красного окрашивания.

3Ag +4HNO 3 = 3AgNO 3 + NO+2H 2 O

Применение . Применяют как антисептическое и вяжущее средство наружно.

Хранение. В хорошо укупоренной таре оранжевого стекла, в защищенном от света месте.

Содержит 70% коллоидного серебра.

Описание . Зеленовато- или синевато-чёрные пластинки с металлическим блеском, растворимы в воде с образованием коллоидного раствора.Золь препарата (1:2000) имеет желтовато- или красновато-бурый оттенок, прозрачен в проходящем и слегка опалесцирует в отраженном свете.

Реакции подлинности .

1.1. На белок. При нагревании сухого препарата происходит обугливание и появляется запах жженого рога.

1.2 Полученный остаток- серовато –белого цвета растворяют в растворе HNO 3 и фильтруют.К фильтрату прибавляют раствор HCI , появляется белый творожистый осадок..

3Ag +4HNO 3 = 3AgNO 3 + NO+2H 2 O

AgNO 3 + HCI=AgCI↓ +HNO 3

AgCI +2 NH 3= [ Ag(NH 3) 2 ] CI

1.3. Препарат растворяют в воде, прибавляют раствор HCI и нагревают до кипения. Смесь фильтруют к фильтрату прибавляют раствор NaOH и раствор меди сульфата, перемешивают. появляется фиолетовое окрашивание (реакция на белок- остаток аминокислоты)

Количественное определение . Метод Фольгарда (прямое титрование)

Навеску препарата нагревают с концентрированной серной кислотой. Затем по каплям прибавляют концентрированную азотную кислоту кипятят 15 минут. После охлаждения, прибавляют индикатор железоаммониевые квасцы и титруют стандартным раствором NH 4 SCN до появления желтовато-розового окрашивания.

3Ag +4HNO 3 = 3AgNO 3 + NO+2H 2 O

AgNO 3 + NH 4 SCN= AgSCN↓+NH 4 NO 3

3NH 4 SCN+FeNH 4 (SO 4) 2 = Fe(SCN) 3 +2(NH 4) 2 SO 4

Применение. Готовят растворы 2%,3% которые применяют наружно как слабое антисептическое, вяжущее средство.

Хранение . В хорошо укупоренной таре, оранжевого стекла, в защищенном от света месте.

Контрольные вопросы для закрепления:

1. Почему серебра нитрат следует хранить в таре оранжевого стекла, в защищенном от света месте?

2. На каких свойствах основано применение препаратов нитрата серебра в медицине?

3.Назовите общий метод количественного определения протаргола и колларгола?

Обязательная:

1. Глущенко Н.Н., Плетнева Т.В., Попков В.А. Фармацевтическая химия. М.: Академия, 2004.- 384 с. с. 115-126

2. Государственная фармакопея Российской Федерации/ Издательство «Научный центр экспертизы средств медицинского применения», 2008.-704с.:ил.

Дополнительная:

1. Государственная фармакопея 11 изд., вып. 1-М: Медицина, 1987. - 336 с.

2. Государственная фармакопея 11 изд., вып. 2-М: Медицина, 1989. - 400 с.

3. Беликов В. Г.Фармацевтическая химия. – 3-е изд., М., МЕДпресс-информ- 2009. 616 с:ил.

Электронные ресурсы:

1. Фармацевтическая библиотека [Электронный ресурс].

URL:http://pharmchemlib.ucoz.ru/load/farmacevticheskaja_biblioteka/farmacevticheskaja_tekhnologija/9

2. Фармацевтические рефератики - Фармацевтический образовательный портал [Электронный ресурс]. URL: http://pharm-eferatiki.ru/pharmtechnology/

3. Компьютерное сопровождение лекции. Диск 1СD-RW.